Kao bronhodilatator, teofilin se koristi u liječenju respiratornih bolesti-kao što su astma i hronična opstruktivna plućna bolest (KOPB)-više od pola stoljeća. Međutim, njegova klinička primjena naišla je na određena ograničenja zbog uskog terapijskog prozora (gdje je efektivna terapijska doza relativno blizu toksičnoj dozi), njegove sklonosti nuspojavama i relativno slabe bronhodilatacijske učinkovitosti. Međutim, posljednjih godina,-dubina istraživanja farmakoloških mehanizama teofilina-u kombinaciji s napretkom u farmaceutskim formulacijama-podignula je ugled lijekova na bazi teofilina-u liječenju respiratornih bolesti; ovo je posebno tačno nakon otkrića anti-protivupalnih i imunomodulatornih efekata povezanih sa terapijom niskim-teofilinom. Farmakološko djelovanje teofilina je izuzetno raznoliko i može se sažeti na sljedeći način:
Prvo, izaziva bronhodilataciju, čime se ispoljava anti-astmatični efekat.
Drugo, stimuliše respiratorni centar, pojačava kontraktilnu snagu dijafragme i ublažava zamor dijafragme.
Treće, potiče cilijarno lupanje epitela disajnih puteva, čime se povećava mukocilijarni klirens.
Četvrto, ispoljava pozitivne inotropne i diuretičke efekte, čime se poboljšava rad srca; osim toga, posjeduje anti-inflamatorna i imunomodulatorna svojstva u disajnim putevima.
Do danas je identifikovano preko 300 različitih lijekova na bazi teofilina-i njihovih derivata; među onima koji se obično koriste u kliničkoj praksi su aminofilin, proksifilin i doksofilin. Doksofilin, posebno, pokazuje bronhodilatirajuću moć 10 do 15 puta veću od aminofilina; osim toga, pokazuje duže trajanje djelovanja i posjeduje antitusivna svojstva (-suzbijanje kašlja). Najvažnije je da doksofilin nema antagonističku aktivnost adenozinskih receptora, on ne indukuje centralni nervni sistem ili gastrointestinalne nuspojave koje su tipično povezane sa konvencionalnim teofilinom, niti nosi rizik od zavisnosti od leka.
