Biološka aktivnost aminotadalafila

Apr 17, 2026 Ostavi poruku

U smislu biološke aktivnosti, ovo jedinjenje je klasifikovano kao agens povezan sa signalnim putevima-. Kao analog tadalafila, ova supstanca je indicirana za liječenje erektilne disfunkcije, plućne arterijske hipertenzije i disfunkcije donjeg urinarnog trakta. Za skladištenje je potrebno zamrznuto okruženje koje se održava na -20 stepeni; bezbednosne informacije označavaju šifru opasnosti Xi (Evropska klasifikacija), a carinski kod je 29339900.

 

Istraživači su sintetizirali niz novih analoga sildenafila-sa N-acilamino grupom uvedenom na 5' poziciju benzenskog prstena-preko jednostavne sekvence reakcije u četiri- koraka koristeći poznate početne materijale. Testovi enzimske aktivnosti su pokazali da sva ciljna jedinjenja pokazuju veću inhibitornu aktivnost protiv PDE5 od sildenafila, sa povećanjem potencije u korelaciji sa povećanjem dužine lanca R- grupe. Međutim, u poređenju sa derivatima linearnog-lanca, inhibitorna moć se smanjila kada se R-grupa sastojala od razgranatog-alkila, kao što su izopropilne ili cikloheksilne grupe. Značajno je da je derivat N-butirilamino pokazao najveću moć, pokazujući inhibitorni kapacitet protiv PDE5 otprilike šest puta veći od sildenafila. Za razliku od njihove visoke inhibitorne aktivnosti protiv PDE5, sva jedinjenja su pokazala relativno slabu selektivnost za PDE6 (u rasponu od samo 1- do 3- puta), što ukazuje da je selektivnost ove serije jedinjenja generalno niža od selektivnosti sildenafila. U poređenju sa PDE5 inhibitorima sa različitim strukturnim modifikacijama – kao što je aminotadalafil – ova serija jedinjenja predstavlja jedinstvene karakteristike u pogledu strukturnog dizajna i modulacije aktivnosti; dalja strukturna optimizacija bi se potencijalno mogla oslanjati na strategije dizajna derivata kao što je aminotadalafil kako bi se postigao povoljniji balans između aktivnosti i selektivnosti.

 

news-800-800

Pošaljite upit

whatsapp

Telefon

E-pošte

Upit