Zdravstvena sirovina Tadanafil sirovina CAS 171596-29-5

Izgled: Bijeli do gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa, blago gorak
Tačka topljenja: oko 300 stepeni (raspadanje)
Rastvorljivost: Visoko rastvorljiv u DMSO, slabo rastvorljiv u dihlorometanu i metanolu; Gotovo nerastvorljiv u vodi
Kristalni oblik: Postoji više kristalnih oblika, a stabilan kristalni oblik za medicinsku upotrebu je I kristalni oblik, koji se može odrediti XRPD difrakcijom praha
Polaritet: hiralna čista RR konfiguracija, farmakopeja strogo kontrolira nečistoće izomera
Gustina: 1,51g/cm3
Tačka topljenja: 298-300 stepeni
Tačka ključanja: 679,1 stepen
Tačka paljenja: 364,5 stepeni
logP:1.43
Indeks loma: 1.758
Tadalafil je selektivni reverzibilni inhibitor cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP) - specifične fosfodiesteraze 5 (PDE5). Kada seksualna stimulacija dovodi do lokalnog oslobađanja dušikovog oksida, tadalafil inhibira PDE5, uzrokujući povećanje nivoa cGMP u spužvi penisa, što dovodi do opuštanja glatkih mišića i protoka krvi u tkivo penisa, što rezultira erekcijom.

Tadalafil je visoko selektivni reverzibilni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5).
Postoji veliki broj enzima PDE5 u ćelijama glatkih mišića kavernoznog tela penisa, koji razgrađuju drugi glasnik cGMP koji širi krvne sudove;
Tadalafil veže i inhibira aktivnost PDE5, smanjuje degradaciju cGMP i povećava intracelularnu koncentraciju cGMP;
Povišeni cGMP potiče opuštanje glatkih mišića u kavernoznom tijelu, proširenje arterijskih krvnih sudova i masivno punjenje kavernoznog tijela krvlju, što dovodi do erekcije;
Ključna premisa: Seksualna stimulacija je neophodna za aktiviranje nervnih signala i oslobađanje dušikovog oksida (NO) kako bi lijek djelovao, a on se neće automatski uspraviti bez seksualne stimulacije.
Selektivna prednost (manje nuspojave)
Inhibicijska aktivnost PDE5 je mnogo veća od očne PDE6, PDE9 skeletnih mišića, srčanog PDE3 i drugih podtipova:
U poređenju sa sildenafilom, ima minimalnu interferenciju sa retinalnim PDE6 i rijetko uzrokuje plavi vid ili zamagljen vid;
Bol u mišićima i donjem dijelu leđa su karakteristične blage nuspojave.
2, Tri glavne kliničke farmakološke indikacije (usklađen medicinski smjer)
Muška erektilna disfunkcija (ED)
Poboljšavaju vaskularnu, psihološku i mješovitu erektilnu disfunkciju i pomažu u potpunoj normalnoj seksualnoj aktivnosti.
Erektilna disfunkcija u kombinaciji s benignom hiperplazijom prostate (BPH)
Opuštanje glatkih mišića vrata mokraćnog mjehura i prostate može ublažiti simptome opstrukcije donjeg urinarnog trakta kao što su učestalo mokrenje, hitnost, nepotpuno mokrenje i pojačana nokturija.
Plućna arterijska hipertenzija odraslih (PAH)
Proširite krvne žile pluća, smanjite otpor plućne cirkulacije, ublažite opterećenje desnog srca i poboljšate toleranciju na vježbanje.
3, Farmakokinetičke i farmakološke karakteristike
Dugoročni atribut
Poluvrijeme-eliminacije iz plazme je oko 17,5 sati, a efektivni farmakološki efekat može se održati 36 sati. Vrijeme uzimanja lijeka ima visok stepen slobode i na njega ne utječu značajno prije - i poslije obroka ili -obroci s visokim udjelom masti.
Apsorpcija i metabolizam
Oralna gastrointestinalna apsorpcija je dobra, dostižući vršnu koncentraciju u krvi za oko 2 sata; Uglavnom se metaboliziraju putem enzimskog sistema CYP3A4 jetre, metaboliti nemaju farmakološku aktivnost.

1, Čistoća sirovina i detekcija srodnih supstanci (pravna farmakopeja HPLC-UV arbitražna metoda)
1. Opći hromatografski uvjeti farmakopeje (EP/USP/Zajednički standard za domaću registraciju)
Kromatografska kolona: C18 kolona silikagela reverzne faze 4,6 mm × 250 mm, 5 μm
Talasna dužina detekcije: 285 nm (karakteristična talasna dužina UV apsorpcije za tadalafil)
Mobilna faza: acetonitril -0,1% vodeni rastvor fosforne kiseline gradijent eluiranja
0-3 minute: 85% vodene faze+15% acetonitrila
3-30 min: Gradijentni prelaz na 5% vodenu fazu+95% acetonitrila
Brzina protoka: 1,0 mL/min, temperatura kolone 30 stepeni, zapremina ubrizgavanja 20 μL
Kvantitativna metoda: Eksterna standardna metoda za izračunavanje sadržaja glavnih komponenti, pojedinačnih nečistoća i ukupnih nečistoća
2. Standardi procjene kvaliteta farmakopeje
Sadržaj suhog proizvoda: 98,0% do 102,0%
Pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,1%, ukupna nečistoća Manja ili jednaka 0,3%
Stroga granična kontrola kiralnih izomera i degradacijskih nečistoća
Gubitak težine u suhom stanju manji ili jednak 0,2%, ostatak od paljenja Manji ili jednak 0,1%, teški metali manji ili jednaki 10 ppm
3. Pomoćne metode kvalitativne identifikacije (utvrđivanje autentičnosti sirovina)
Infracrvena spektroskopija IR: KBr metoda peleta, kvalitativno poređenje sa zvaničnim standardnim infracrvenim spektrima;
Određivanje tačke topljenja: oko 300 stepeni (praćeno razgradnjom);
XRPD X-difrakcija zraka na prahu: razlikovanje medicinsko stabilnog kristalnog oblika I od drugih kristalnih oblika;
Spektri vodonika/ugljika nuklearne magnetne rezonance (¹ H-NMR, ¹ ³ C-NMR): strukturna potvrda, koristi se za kompletan skup podataka za istraživačke i razvojne aplikacije.
4. Dodatni predmeti za ispitivanje kontrole kvaliteta (pune stavke na nivou naučnog istraživanja)
Detekcija rezidualnog rastvarača (GC plinska hromatografija)
Otkrivanje metanola, dihlormetana DMF, etanola i drugih sintetičkih organskih rastvarača, prema ICH Q3C granicama;
Detekcija teških metala (ICP-MS)
Provjera elemenata teških metala kao što su olovo, kadmijum, arsen, živa i bakar kako bi se ispunili zahtjevi API kvaliteta za injekcije/peroralnih aktivnih farmaceutskih sastojaka;
Mikrobna granica: ukupan broj bakterija, plijesni i kvasca, kontrola kontrolne bakterije (sirovine za razvoj formulacije).

1, specifikacije proizvoda (HPLC veći ili jednak 99,5% bijelog kristalnog praha)
1. Mikro pakovanje standardnih uzoraka (kalibracija detekcije, metodološka validacija)
10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
2. Oprema za razvoj laboratorijskih ispitivanja (proba formulacije, farmakološki test)
1g,5g,25g,100g
3. Probno pakovanje serije (pojačavanje na recept, studija stabilnosti)
500g,1kg,5kg,25kg
2, Gradirana shema pakiranja (izbjegavanje svjetlosti, vlage, curenja i pada)
1) Standardni nivo miligrama
Unutrašnji sloj: smeđa neprozirna borosilikatna staklena boca sa navojem sa ugrađenim-isušivačem, zapečaćena aluminijumskom folijom da spreči vlagu;
Srednji sloj: utor od EVA pjene je fiksiran i otporan na udarce;
Vanjski sloj: tvrda kutija za poklon s priloženim izvještajem o provjeri kvalitete COA i MSDS sigurnosnim priručnikom.
2) 1g -100g male i srednje specifikacije
Unutrašnji sloj: dvoslojna -slojna PE samozaptivna vrećica, vakuumsko zapečaćena da zadrži vlagu;
Srednji sloj: stavljen u bocu od debelog braon neprozirnog stakla, sa poklopcem na navoj za{0}}zatvaranje protiv krađe;
Spoljni sloj: Potpuno umotan folijom sa mehurićima, umotan u pet slojeva kutije od valovitog kartona, ojačan folijom za omotavanje.
3) Veličina serije od 500 g i više u kilogramima
Unutrašnji sloj: dvoslojna -vakuumska unutrašnja filmska vreća od aluminijumske folije izoluje vazduh i vodenu paru;
Srednji sloj: Zapečaćeni kartonski bubanj sa punim otvaranjem sa gumenim zaptivnim prstenom i kopčom protiv krađe;
Vanjski sloj: Pakovanje omotano filmom, pogodno za utovar i istovar cijelog vozila,{0}}prevoz na velike udaljenosti.
Opšti uslovi skladištenja
Zapečaćeno, tamno i pohranjeno na sobnoj temperaturi i suho; Preporuka za dugoročnu stabilnost skladištenja: hlađenje na 2-8 stepeni; Rok upotrebe neotvorenog proizvoda je 36 meseci, a preporučuje se upotreba u roku od 6 meseci nakon otvaranja.
Upute za pakovanje i logistiku
Specifikacije: Trace standard 10mg -100mg, mala proba 1g/5g/25g/100g, serija 500g/1kg/5kg/25kg;
Pakovanje: smeđa neprozirna staklena boca + vakum otporna na vlagu-pečat, unutrašnja folija od aluminijske folije od kg + zapečaćeni kartonski bubanj, potpuno otporan na udarce i protiv pada tokom cijelog procesa;
Čuvanje: Čuvati na hladnom, suvom i tamnom mestu. Hlađenje može produžiti stabilnost i ima rok trajanja od 36 mjeseci;
Domaća logistika: isporuka logistike u skladu sa kvalifikacijom reagensa, isporuka rasutih vozila, u pratnji COA i MSDS;
Međunarodni izvoz: deklarisan u skladu sa opštim propisima o teretu, podržava više kanala kao što su međunarodna ekspresna dostava, vazdušni teret i pomorski transport, sa kompletnim kompletom dokumenata za carinjenje;
Ograničenje upotrebe: Ovaj proizvod se koristi samo za farmaceutske kompanije, laboratorijska farmakološka istraživanja i razvoj formulacije

Popularni tagovi: zdravstvena sirovina tadanafil sirovina cas 171596-29-5, Kina zdrava sirovina tadanafil sirovina cas 171596-29-5 proizvođači, dobavljači, fabrika, sirovine za muško zdravlje, sildenafil hemikalija, Sildenafil citrat u prahu, farmaceutski sastojak testosterona cipionata, API prah testosterona propionata, testosteron propionat u prahu